Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

Proveedores de Excipientes farmacéuticos

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¿Qué es la lanolina?

La lanolina es una sustancia aceitosa segregada por las glándulas sebáceas de los animales que producen lana, en especial las ovejas (Ovis aries). Su composición química es similar a la de la cera, se emplea como impermeabilizante y como tratamiento para la piel.

La lanolina se segrega en las glándulas sebáceas de los animales lanudos, actuando como impermeabilizante para proteger la lana y evitar que acumule humedad. Algunas razas de oveja son particularmente generosas en su producción. Se extrae de la lana antes de procesarla para elaborar tejidos, simplemente prensándola entre rodillos.

Origen de la palabra lanolina

La palabra lanolina es un cultismo formado de dos voces latinas: “lana” y “oleum“ (aceite).

Composición de la lanolina

Está compuesta principalmente por colesterol y ésteres de varios ácidos grasos. La forma sin refinar contiene varios alcoholes, que se eliminan para producir la lanolina de grado medicinal.

Usos de la lanolina

Se utiliza como cubierta para prevenir la oxidación de materiales metálicos, o para prevenir las adherencias. La forma refinada, hipoalergénica, se utiliza como excipiente en cosmética, para afecciones de la piel, como eczemas, irritaciones, pequeñas quemaduras, o como base de ungüentos. También tiene usos en la fabricación de betunes, ceras, tintas, detergentes, pinturas, etc.

Proveedores de lanolina

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Adeps Lanae cuenta con tres secciones de su empresa, las cuales son: Lanolinas, Luxor y Timper.

Lanolina es la división dedicada a la fabricación de lanolina anhidra USP, lanolina de uso general, lanolina industrial, ácidos grasos de lana y a la instalación de plantas de extracción de grasa.

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La gelatina en la industria fotográfica

La gelatina es una sustancia de origen animal formada por proteínas y usada generalmente en la alimentación. Se extrae de pieles, huesos y otros tejidos animales mediante tratamiento con álcalis o con ácidos.

La gelatina seca al ponerla en contacto con un líquido lo absorbe y se hincha. Al calentar el líquido se forma un sol (sistema coloidal fluido) con el líquido como dispersante. A medida que se enfría el sistema, la viscosidad del fluido aumenta y acaba solidificando formando un gel (sistema coloidal de aspecto sólido). El estado de gel es reversible al estado de sol si se aumenta la temperatura

Con la gelatina se puede formar una espuma que actúa de emulsionante y estabilizante, es en esta forma que se usa en alimentos preparados como sopas, caramelos, mermeladas, algunos postres. También se usa como estabilizante de emulsiones en helados y en mezclas en que intervienen aceites y agua. En la industria farmacéutica y la cosmética la gelatina se emplea como excipiente para fármacos que hay que tomar en pequeñas cápsulas.

En la industria fotográfica la gelatina es el aglutinante que contiene los haluros de plata y otras sustancias en una película o papel fotográfico y se obtiene de los tejidos blandos de animales. En el proceso de fabricación de la emulsión intervienen factores que no siempre pueden ser controlados por la tecnología. De sus características depende buena parte las propiedades sensitométricas del material sensible.

Historia de la gelatina en la industria fotográfica

En 1871, el médico inglés Richard Leach Maddox informó haber descubierto un procedimiento para la fabricación de placas secas que consistía en extender una delgada capa de gelatina sobre un vidrio. Previamente, debía ser humedecida en agua y se le agregaba una solución de bromuro de cadmio y nitrato de plata. Al combinarse formaban bromuro de plata, sensible a la luz. El sistema fue perfeccionado para la producción industrial a fines de la década y, cuando se comenzaron a vender aquellas placas, la fotografía habría de padecer una de las transformaciones más importantes de la historia.

Hasta entonces, el fotógrafo debía fabricar sus propias placas, por el método conocido como “placas húmedas al colodión”. Este procedimiento fue desarrollado por Frederick Scott Archer en 1851.

La placa al colodión consistía en extender sobre un vidrio una solución viscosa de nitrocelulosa (algodón pólvora) con alcohol y éter, a la que se le agregaba yoduro de potasio para luego sumergirla en una solución de nitrato de plata. La reacción de esas sustancias producía el yoduro de plata. El inconveniente era que el colodión al secarse se tornaba impermeable y sólido, perdiendo la sensibilidad. Por lo tanto, la placa debía prepararse poco antes de ser expuesta y luego revelada en forma inmediata. Era un proceso muy engorroso que obligaba a que los fotógrafos, para hacer tomas en exteriores, tuvieran que montar el laboratorio dentro de una carpa o en un carruaje.

Por estas razones se quería desarrollar una placa capaz de ser fabricada, almacenada y expuesta tiempo después. Desarrollándose así las placas secas de gelatino-bromuro que hicieron posible la gran expansión de la fotografía y la gelatina, desde entonces se viene usando en todas las películas y papeles.

Rousselot, a Sobel Company, es una empresa líder mundial en la fabricación de gelatina para todo tipo de aplicaciones.

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